Низорал что это такое

Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.

Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола мембраны грибов и нарушении проницаемости клеточной стенки.

Неэффективен в отношении Aspergillus, Zygomycetes. Уменьшает образование андрогенов.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Связывается с белками плазмы и эритроцитами. TCmax — 2 ч. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма: проникает в воспалительный экссудат, слюну, желчь, мочу, ушную серу, секрет сальных желез, фекалии, сухожилия, кожу и мягкие ткани. В незначительных количествах попадает в СМЖ и тестикулы (не создает терапевтических концентраций), проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (окислительное о-дезоксилирование, окислительная деградация, ароматическое гидроксилирование). Является ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 сут выводится 70 % от принятой дозы (57 % — с желчью и 13 % — почками). T1/2 — 2-4 ч.

Показания к применению

Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: микозы ЖКТ, глаз, половых органов, хронический рецидивирующий вагинальный кандидамикоз, дерматомикозы (в том числе области бороды и усов, волосистой части головы, рук), онихомикозы, молочница, фолликулит, трихофития, системные грибковые инфекции (бластомикоз, кандидамикоз, паракокцидиоидоз, кокцидиоидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, хромомикоз, споротрихоз, паронихий, грибковый сепсис, грибковая пневмония); лейшманиоз (кожный и висцеральный); отрубевидный лишай, профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития; рак предстательной железы (в высоких дозах в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии), синдром Кашина-Бека (эндемический деформирующий остеоартроз), гирсутизм (лечение в качестве ЛС 3 или 4 линии).

Гиперчувствительность, период лактации.

Печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, беременность, детский возраст (до 2 лет) (безопасность и эффективность применения не установлены).

Режим дозирования

Внутрь, за 1 прием, во время еды.

При дерматомикозах и разноцветном лишае назначают по 200—400 мг/сут в течение 1-8 нед.

При онихомикозах — 200—400 мг/сут в течение 3-12 мес до выздоровления, включая нормализацию лабораторных показателей.

При системных микозах — по 200—400 мг/сут в течение 2 нед, затем — по 200 мг в течение 4-6 нед, до полного выздоровления.

При вульвовагинальном кандидамикозе — по 200—400 мг в течение 3-5 дней.

При паронихии — по 200—400 мг/сут; при грибковой пневмонии, сепсисе — по 0.4-1 г/сут; при синдроме Кашина-Бека — по 600—1200 мг/сут; при др. грибковых заболеваниях — по 200—400 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых — 1 г при системных микозах и 1.2 г при раке предстательной железы (по 400 мг 3 раза в день). Длительность лечения при системных микозах — от 6 мес и более; при паракокцидиоидозе — 3-12 мес.

Детям от 2 лет и старше при вульвовагинальном кандидамикозе, при паронихии, грибковой пневмонии, сепсисе — 5-10 мг/кг однократно в течение 5 дней.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, контроль состояния пациента.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обратимое повышение внутричерепного давления.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, дисменорея.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, фотофобия.

Прочие: алопеция, гинекомастия (обратимая), временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее, чем через 24 ч после приема).

Взаимодействие

Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают риск развития повреждений печеночной паренехимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.

Повышает концентрацию производных сульфонилмочевины и увеличивает риск возникновения гипогликемии.

Рифампицин и изониазид снижают концентрацию кетоконазола в плазме.

Ослабляет эффект амфотерицина В.

Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, дигоксина, мидазолама, триазолама и метилпреднизолона.

Увеличивает биодоступость индинавира.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.

Усиливает токсичность фенитоина.

Антацидные и антихолинергические ЛС, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др. ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

Если лечение кожных поражений проводилось ГКС, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 нед после их отмены.

У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.

Ссылки

Противогрибковые препараты для системного применения (J02A) Антибиотики Амфотерицин B • Гачимицин Производные имидазола Миконазол • Кетоконазол Производные триазола Флуконазол • Итраконазол • Вориконазол • Позаконазол Прочие противогрибковые препараты Флуцитозин • Каспофунгин • Микафунгин • Анидулафунгин Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 10 ноября 2008.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Низорал — Действующее вещество ›› Кетоконазол* (Ketoconazole*) Латинское название Nizoral АТХ: ›› J02AB02 Кетоконазол Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены ›› Противогрибковые средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› B35 Дерматофития… … Словарь медицинских препаратов

низорал — сущ., кол во синонимов: 2 • кетоконазол (2) • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

низорал — НИЗОРАЛ, НИСТАТИН см. дифлюкан … Аналоги дорогих лекарств

нистатин — НИЗОРАЛ, НИСТАТИН см. дифлюкан … Аналоги дорогих лекарств

Аспергиллёз — I (aspergillosis) заболевание, вызываемое плесневыми грибками рода Aspergillus и характеризующееся поражением различных органов, чаще бронхолегочной системы; протекают, как правило, хронически с аллергическими и (или) токсическими проявлениями. А … Медицинская энциклопедия

Бластомико́зы — (blastomycosis, единственное число) группа глубоких, иногда системных, неконтагиозных грибковых заболеваний кожи и внутренних органов, вызываемых дрожжевыми и дрожжеподобными грибками, размножающимися почкованием. Выселяют североамериканский,… … Медицинская энциклопедия

Гистоплазмоз — I Гистоплазмоз (histoplasmosis; синоним: Дарлинга болезнь; Дарлинга цитомикоз; ретикуло эндотелиальный цитомикоз) хронический системный микоз, вызываемый грибком Histoi plasma capsulatum. Эндемичен для США и стран южной Америки. Во многих странах … Медицинская энциклопедия

Мико́зы — (лат. mycoses; греч. mykēs грибок + ōsis) заболевания, вызываемые паразитическими грибками. Выделяют М. убиквитарные, т.е. распространенные повсеместно (например, актиномикоз, кандидамикоз, трихофития), и эндемичные, т.е. имеющие ареалы… … Медицинская энциклопедия

Остеомиелит — I Остеомиелит Остеомиелит (osteomyelitis, греч. osteon кость + myelos костный мозг + itis) воспаление костного мозга, обычно распространяющееся на губчатое и компактное вещество кости и надкостницу. Классификация. По этиологическому признаку… … Медицинская энциклопедия

Пневмония — I Пневмония (pneumonia; греч. pneumon легкое) инфекционное воспаление легочной ткани, поражающее все структуры легких с обязательным вовлечением альвеол. Неинфекционные воспалительные процессы в легочной ткани, возникающие под влиянием вредных… … Медицинская энциклопедия

Читайте также:
Adblock
detector