Низорал таблетки от чего они

Выполните вход, чтобы сообщить о неприемлемом контенте.

Лечение молочницы у женщин — одна из актуальных проблем современной гинекологии.

Это связано с широкой распространенностью патологии и ухудшением качества жизни пациенток при длительно текущем хроническом процессе.

Молочница проявляется в виде специфических симптомов, например, появляются творожистые выделения, зуд и жжение половых органов, гиперемия и отечность, появление язвочек и трещин на гениталиях.

Существует несколько поколений противогрибковых средств:

— полиеновые — препараты на основе нистатина, леворина, натамицина;
— производные имидазола — кетоконазол(низорал), миконазол, клотримазол;
— производные триазола — флуконазол в чистом виде или в комплексе с другими средств;
— Сертоконазол — одно из новейших противогрибковых средств, обладающих не только фунгистатическим, но и фунгицидным свойством.

Курс лечения в зависимости от выбранного препарата составляет от 3 до 10 дней.

Состав

Активное вещество: кетоконазол 200 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 80 мг, лактозы моногидрат 19 мг, поливидон- К90 6,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 3 мг, кремния диоксид коллоидный 0,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, вода очищенная (удаляется в процессе производства).

Описание

Фармакологическое действие

Кетоконазол — синтетическое производное имидазол диоксолана, обладающее фунгицидным или микостатическим действием против дерматофитов, дрожжей (Candida, Malassezia, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales. Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах и изменяет состав других липидных компонентов в мембранах. Данные клинических исследований и изучение лекарственных взаимодействий показали, что при приеме препарата в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 3-7 дней может наблюдаться небольшое увеличение интервала QT: среднее максимальное увеличение интервала QT до 6-12 мсек наблюдалось спустя 1-4 часа после приема препарата Низорал®, когда концентрация кетоконазола в плазме крови достигала максимальных значений. Однако такое увеличение интервала ОТ считается клинически не значимым.

Фармакокинетика

In vitro связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется по тканям, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О- деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма.

Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов.

Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется в основном с желчью в желудочно-кишечный тракт и около 57% экскретируется с калом.

Особые группы пациентов Печеночная и почечная недостаточность

Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у здоровых лиц и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Клинические данные о фармакокинетике кетоконазола, принимаемого в форме таблеток, у детей ограничены.

Показания к применению

Инфекции кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения или при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения, а также для лечения пациентов устойчивых или с непереносимостью к терапии другими противогрибковыми препаратами для системного применения:

• фолликулит, вызванный грибами рода Malassezia;

• хронический кандидоз слизистых оболочек и кандидоз кожи;

• кандидоз рта и глотки;

• хронический рецидивирующий кандидоз влагалища.

Системные грибковые инфекции:

Применение кетоконазола при грибковом менингите нецелесообразно, так как препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Из-за риска возникновения серьезной гепатотоксичности, таблетки Низорал® следует принимать только в случае, если польза от лечения превышает потенциальный риск, принимая во внимание доступность альтернативных вариантов антигрибковой терапии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к кетоконазолу или какому-либо из компонентов препарата.

• Острые или хронические заболевания печени.

• Детский возраст до 3 лет.

— Анальгетики: левацетилметадол (левометадил), метадон;

— Антиаритмики: дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин;

— Антигельминтные и антипротозойные препараты: галофантрин;

— Антигистаминные препараты: астемизол, мизоластин, терфенадин;

— Препараты для лечения мигрени: алкалоиды спорыньи, например, дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин);

— Противоопухолевые препараты: иринотекан;

— Антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты:

луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам;

— Блокаторы кальциевых каналов: бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин;

— Сердечно-сосудистые препараты разных групп: ивабрадин, ранолазин;

— Желудочно-кишечные препараты: цизаприд, домперидон;

— Гиполипидемические препараты: ловастатин, симвастатин;

— Прочие: колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек.

• Препарат Низорал® с осторожностью применяют у пациентов с пониженной кислотностью желудка, т.к. при этом состоянии абсорбция препарата ухудшается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема препарата Низорал®. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например, блокаторы Н2- гистаминовых рецепторов или ингибиторы “протонового насоса”), желательно принимать препарат Низорал® с напитками, содержащими колу. У пациентов с недостаточностью надпочечников или с пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства и др.) при назначении препарата следует контролировать функцию надпочечников, т.к. при применении препарата Низорал® в дозе 400 мг и более было обнаружено снижение “кортизолового ответа” при стимуляции надпочечников с помощью адренокортикотропного гормона (АКТГ).

• Низорал® с осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем, т.к. при одновременном приёме препарата с алкоголем может возникать дисульфирамоподобная реакция, характеризующаяся покраснением, сыпью, отеками, тошнотой и головной болью.

• Из-за риска гепатотоксичности, пациентам с печеночной недостаточностью, а также пациентам, принимающим потенциально гепатотоксические лекарственные средства, следует использовать препарат Низорал®, таблетки с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает потенциально возможный риск, принимая во внимание наличие других эффективных противогрибковых средств.

Беременность и период лактации

На данный момент имеется ограниченная информация об использовании таблеток Низорал® при беременности. В исследованиях на животных была обнаружена репродуктивная токсичность кетоконазола. Степень потенциального риска для человека неизвестна. Таким образом, таблетки Низорал® не следует назначать беременным за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превосходит потенциально возможный риск для плода. Поскольку Низорал® проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Препарат Низорал® принимают внутрь, во время еды для улучшения всасывания.

При инфекциях кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванных дерматофитами и/ши дрожжевыми грибами и системных инфекциях:

— Одна таблетка (200 мг) один раз в день во время еды. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг один раз в день).

— Вагинальный кандидоз: две таблетки (400 мг) один раз в день во время еды.

Дети старше 3 лет:

— с массой тела от 15 до 30 кг: 1/2 таблетки (100 мг) один раз в день (поскольку опыт применения препарата детьми с массой тела менее 15 кг ограничен, не рекомендуется назначать препарат детям, с массой тела менее 15 кг);

— с массой тела более 30 кг: дозы, указанные для взрослых.

Средняя продолжительность лечения:

— вагинальный кандидоз — 7 дней;

— кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель;

— разноцветный лишай — 10 дней;

— кандидоз кожи и полости рта — 2-3 недели;

— грибковые поражения волосистой части головы — 1-2 месяца;

— паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз — обычно продолжительность лечения составляет 6 месяцев.

По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя. Неадекватная продолжительность лечения может привести к рецидиву инфекции. Тем не менее, при появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, желтуха, боль в животе и темный цвет мочи, следует незамедлительно прекратить лечение и лабораторно оценить функцию печени.

Побочное действие

Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой > 1,0% у пациентов с поверхностными и глубокими микозами, принимавших кетоконазол (данные многоцентрового открытого клинического исследования):

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени.

Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой 1/10), частые (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Передозировка

Специфический антидот кетоконазола не известен.

Наиболее частыми симптомами передозировки были: тошнота (27,2 %), утомляемость, включая сонливость и заторможенность (14,2 %), рвота (12,6 %), боль в животе (12,0 %), анорексия, включая потерю веса, потерю аппетита (7,4 %), гиперемия, включая повышенное потоотделение (6,3%), отеки (5,7%), гинекомастия (4,8%), сыпь, включая экзему, пурпуру, дерматит (3,3%), диарея (2,2%), головная боль (2,0%), дисгевзия (1,3%), алопеция (1,1%). Лечение

При передозировке в течение первого часа после приема препарата необходимо принять активированный уголь. При передозировке необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. Если необходимо, можно провести промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В метаболизме кетоконазола принимает участие изофермент CYP3A4. На фармакокинетику кетоконазола могут влиять и другие вещества с таким же путем метаболизма или влияющие на активность цитохрома Р450. Кетоконазол также может влиять на фармакокинетику других веществ с таким же путем метаболизма. Кетоконазол является мощным ингибитором цитохрома Р450 CYP3A4 и Р-гликопротеина. При проведении сопутствующей терапии, необходимо ознакомиться с соответствующей инструкцией по применению для получения информации о пути их метаболизма и возможной необходимости коррекции дозы.

Изучение взаимодействия между препаратами проводились только у взрослых людей. Значимость результатов этих исследований для детей неизвестна.

1. Препараты, способные снижать содержание кетоконазола в плазме Абсорбция кетоконазола снижается при его одновременном приеме с антацидными препаратами, такими как гидроксид алюминия и антисекреторными препаратами, такими как антагонисты Н2-рецепторов и ингибиторы протонного насоса. При совместном применении этих препаратов с кетоконазол ом необходимо соблюдать осторожность:

— В случае совместного применения с препаратами, снижающими кислотность желудка, кетоконазол следует запивать кислым напитком (например, недиетической колой).

— Нейтрализующие кислоту препараты (например, гидроксид алюминия) следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема препарата Низорал®.

— В случае комбинированной терапии необходим мониторинг противогрибковой активности с коррекцией дозы кетоконазола, если это потребуется.

В случае совместного применения кетоконазола с мощными индукторами цитохрома Р450 CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола в степени, достаточной для значительного снижения эффективности. Примеры таких препаратов включают:

• Антибактериальные препараты: изониазид, рифабутин, рифампицин

• Антивирусные препараты: эфавиренз, невирапин

Таким образом, совместное применение мощных индукторов цитохрома Р450 CYP3A4 с кетоконазолом не рекомендуется. Применения этих препаратов следует избегать за 2 недели до начала терапии кетоконазолом и на протяжении всего применения препарата, за исключением случаев, когда польза от лечения перевешивает риск потенциального снижения эффективности кетоконазола. В случае совместного применения необходим мониторинг противогрибковой активности и повышение дозы кетоконазола, если это потребуется.

Мощные ингибиторы цитохрома Р450 CYP3A4 (например, антивирусные препараты, включая ( ) ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) могут повышать биодоступность кетоконазола. Эти препараты следует применять с осторожностью в случае совместного применения с кетоконазолом в таблетках.

У больных, принимающих кетоконазол в сочетании с мощными ингибиторами цитохрома Р450 CYP3A4 необходим тщательный мониторинг на предмет появления симптомов или жалоб на увеличение интенсивности или продолжительности фармакологических эффектов кетоконазола, кроме того, при необходимости следует снизить дозу кетоконазола. При необходимости следует измерять концентрацию кетоконазола в плазме.

Вступающие во взаимодействие препараты можно классифицировать следующим образом:

Особенности применения

Из-за риска гепатотоксичности, таблетки Низорал® следует использовать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает потенциально возможный риск, принимая во внимание наличие других эффективных противогрибковых средств.

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые признаки гепатотоксичности. На фоне приема пероральных форм кетоконазола сообщалось об очень редких случаях возникновения гепатотоксичности, включая случаи с фатальным исходом или случаи, требующие пересадки печени. У некоторых пациентов не было выявлено очевидных факторов риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникло в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. Суммарно полученная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, желтухи, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.

Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует назначать лечение препаратом Низорал® за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов.

— Пониженная кислотность желудка

— Если лечение кожных поражений проводилось глюкокортикостероидами, то кетоконазол назначают не ранее, чем через две недели после их отмены.

— Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

Совместное применение некоторых препаратов с кетоконазолом может привести к изменениям в эффективности кетоконазола и / или других лекарственных стредств, возникновению угрожающих жизни состояний и / или внезапной смерти. Лекарства, которые противопоказаны, не рекомендуется или следует использовать с осторожностью в комбинации с кетоконазолом, перечислены в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.

Другие лекарственные формы:

Аналоги

С января 2014 г. Прекращено производство низорала в таблетках. На данный момент препарат отсутствует в продаже, выберите аналог.

Инструкция по применению


Таблетки белого цвета, содержат 200 мг кетоконазола, в упаковке 10 или 30 таблеток в блистерах.

Действующее вещество — кетоконазол, очень популярный антимикотик, эффективный против большинства грибков: Torulopsis, Malassezia, Candida, Cryptococcus и др. Вспомогательные вещества: вода, кукурузный крахмал, целлюлоза, лактоза, поливидон K90, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Препарат замедляет синтез и изменяет состав компонентов клеточной мембраны грибов, останавливая их рост приводит к гибели патогенных организмов.

Кетоконазол используют при лечении грибковых инфекций, в том числе:

  • лечение грибковых инфекций ЖКТ, в том числе пищевода и кишечника;
  • лечение хронической молочницы, особенно если местные средства не помогают;
  • микозы стоп, ногтей, других участков тела. Актуально против грибка в запущенной стадии;
  • профилактика грибковых инфекций после проведения химиотерапии.

Для лечения кожи и ногтей таблетки назначает врач в особых случаях, например если пациент имеет солидный возраст или проблемы с иммунитетом.

Таблетки Низорала взрослые принимают один раз в сутки, одновременно с пищей, для лучшего усвоения. Иногда лечащий врач увеличивает дозу до 200 мг. Только при молочнице дозировку увеличивают до 400 мг в сутки (2 таблетки) но курс лечения составляет 5 дней (см. таблицу).

Детям таблетки назначает только врач, в исключительных случаях.

Дерматомикоз (грибок на коже) 1 месяц
Онихомикоз (грибок ногтей) От полугода до года, пока не обновится пораженный ноготь
Отрубевидный лишай 10 дней
Системный микоз 1-2 месяца
Кандидоз слизистой рта,кандидоз кожи 2-3 недели
Молочница 5 дней (по 400 мг)
Профилактика поражения грибком 400 мг один раз
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • возраст до 3 лет;
  • болезни печени;
  • непериносимость какого-либо из компонентов препарата.


Противопоказан одновременный прием с такими препаратами:

  • астемизол;
  • бепридил;
  • галофантрин;
  • дигидроэрготамин;
  • дизопирамид;
  • домперидон;
  • дофетилид;
  • иринотекан;
  • левацетилметадол (левометадил);
  • ловастатин;
  • метилэргометрин;
  • мидазолам;
  • мизоластин;
  • нисолдипин;
  • пимозид;
  • сертиндол;
  • симвастатин;
  • терфенадин;
  • триазолам;
  • хинидин;
  • цизаприд;
  • эверолимус;
  • эплеренон;
  • эргометрин;
  • эрготамин.

При одновременном приеме с алкоголем значительно повышается риск побочных эффектов и токсическое действие на печень.

Таблетки, содержащие клотримазол, противопоказаны к применению во время беременности и в период лактации.

Если существует острая необходимость использовать препарат в период вскармливания, то нужно обсудить с врачом сроки прерывания лактации на время лечения.

  • Головные боли;
  • Головокружение;
  • Повышение внутричерепного давления;
  • Тошнота, рвота;
  • Нарушение стула;
  • Крайне редко отмечается развитие лекарственного гепатита;
  • Проблемы со сном;
  • Нарушения менструального цикла;
  • Фотосенсибилизация (чувствительность кожи к свету);
  • Парестезии (онемение, покалывание, мурашки);
  • Вследствие падения уровня тестостерона возможна гинекомастия у мужчин и снижение либидо;
  • Снижение количества тромбоцитов.

Продается по рецепту. Хранить в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности – 5 лет.

Читайте также:
Adblock
detector