Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав
Таблетки | 1 табл. |
активное вещество: | |
кетоконазол | 200 мг |
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 80 мг; лактозы моногидрат — 19 мг; поливидон К90 — 6,6 мг; МКЦ — 3 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,7 мг; магния стеарат — 0,7 мг; вода очищенная (удаляется в процессе производства) |
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды (для улучшения всасывания).
Взрослые: 1 табл. (200 мг) 1 раз в день. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг 1 раз в день).
Вагинальный кандидоз: 2 табл. (400 мг) 1 раз в день.
Дети старше 3 лет: с массой тела от 15 до 30 кг — 1/2 табл. (100 мг) 1 раз в день (поскольку опыт применения препарата у детей с массой тела менее 15 кг ограничен, не рекомендуется назначать препарат детям с массой тела менее 15 кг); с массой тела более 30 кг — дозы, указанные для взрослых.
Средняя продолжительность лечения: вагинальный кандидоз — 7 дней; кожные микозы, вызванные дерматофитами, — около 4 нед; разноцветный лишай — 10 дней; кандидоз кожи и полости рта — 2–3 нед; грибковые поражения волосистой части головы — 1–2 мес; паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз — обычно продолжительность лечения составляет 6 мес.
По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя. Неадекватная продолжительность лечения может привести к рецидиву инфекции. Тем не менее, при появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, желтуха, боль в животе и темный цвет мочи, следует незамедлительно прекратить лечение и оценить функцию печени.
Форма выпуска
Таблетки, 200 мг. По 10 табл. в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной пачке.
Производитель
Производитель, фасовка, упаковка, выпускающий контроль качества: Янссен-Силаг С.п.А., Италия, Колоньо-Монцезе, Милан, ул. М. Буонаротти, 23.
121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2.
Тел.: (495) 755-83-57; факс: (495) 755-83-58.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Низорал ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Низорал ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы:
Какой шампунь лучше — Низорал или Микозорал?
Низорал бельгийской компании Янссен — это оригинальный препарат, а Микозорал — копия, хоть и приличного российского производителя Акрихин. Если цена не смущает, выбирайте Низорал.
Таблица аналогов и цен
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Abba, Arclone, Beltop, Cetohexal, Cetonax, Daktagold, Daktarin Gold, Dandoff, Dandrid, Danfree, Danruf, Dezor, Fluzoral, Freetop, Funet, Fungamizol, Fungarest , Fungicide, Fungicil, Funginoc, Fungoral, Fungosine, Keto, Ketoderm, Ketomed, Micoral, Miketos, Nizale, Nizcreme, Orifungal, Oronazol, Sebizole, Termizol, Terzolin.
Другие противогрибковые препараты здесь .
Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Препараты, содержащие Кетоконазол (Ketoconazole, коды АТХ (ATC) J02AB02, D01AC08 и G01AF11):
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
---|---|---|---|---|---|
Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, произв-ль | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
Низорал (Nizoral) — оригинал | крем 20мг в 1г — 15г в тубах | 1 | Бельгия, Янссен | 225- (средняя 402↗) -590 | 702↘ |
Низорал (Nizoral) — оригинал | шампунь 20мг в 1г — 60мл | 1 | Бельгия, Янссен | 412- (средняя 598↗) -914 | 714↗ |
Кето плюс (Keto plus) | шампунь (20мг + пиритион цинк 10мг в 1г) — 60мл | 1 | Индия, Гленмарк | 335- (средняя 598↗) -823 | 620↘ |
Ливарол (Livarol) | свечи вагинальные 400мг | 5 и 10 | Россия, Нижфарм | за 5шт: 235- (средняя 400↗) -676; за 10шт: 400- (средняя 569) -1012 |
746↘ |
Микозорал (Mycozoral) | мазь 2% 15г | 1 | Россия, Акрихин | 102- (средняя 181↗) -322 | 533↘ |
Микозорал (Mycozoral) | таблетки 200мг | 30 | Россия, Акрихин | 259- (средняя 325↗) -579 | 275 |
Микозорал (Mycozoral) | шампунь 2% 60г | 1 | Россия, Акрихин | 145- (средняя 194↗) -416 | 434↘ |
Перхотал (Perkhotal) | шампунь 1% 25мл | 1 | Индия, Джепак | 95- (средняя 159↗) -278 | 174↘ |
Перхотал (Perkhotal) | шампунь 1% 60мл | 1 | Индия, Джепак | 119- (средняя 294↗) -625 | 291↘ |
Перхотал (Perkhotal) | шампунь 2% 25мл | 1 | Индия, Джепак | 95- (средняя 137↘) -278 | 174↘ |
Перхотал (Perkhotal) | шампунь 2% 60мл | 1 | Индия, Джепак | 245- (средняя 416↗) -723 | 253↘ |
Себозол (Sebozole) | шампунь 2% (20мг/мл) 100мл | 1 | Россия, Муромский приборостроит. завод | 234- (средняя 299↗) -626 | 111↗ |
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, произв-ль | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
Низорал (Nizoral) — оригинал | таблетки 200мг | 10 и 30 | Бельгия, Янссен | нет | нет |
Низорал (Nizoral) — оригинал | шампунь 20мг в 1г — 25мл | 1 | Бельгия, Янссен | нет | нет |
Кетоконазол (Ketoconazole) | таблетки 200мг | 10, 20 и 30 | Канада, Нью-фарм | 72- (средняя 97) -129 | 27↗ |
Кетоконазол ДС | таблетки 200мг | 10 | Вьетнам, Мекофар | 72- (средняя 89) -129 | 27↗ |
Ороназол (Oronazol) | таблетки 200мг | 20 | Словения, КРКА | нет | нет |
Перхотал (Perkhotal) | мазь 2% 15г | 1 | Индия, Джепак | 80- (средняя 145) -286 | 67↘ |
Себозол (Sebozole) | мазь 2% (20мг/мл) 15г | 1 | Россия, Муромский приборостроит. завод | 80- (средняя 169↗) -286 | 67↘ |
Себозол (Sebozole) | шампунь 2% (20мг/мл) 5мл | 5 | Россия, Муромский приборостроит. завод | 97- (средняя 122↗) -155 | 55↗ |
Ветозорал | капсулы 200мг | 30 | Россия, Вертекс | нет | нет |
Низорал (оригинальный Кетоконазол) в таблетках — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Фармакологическое действие
Кетоконазол — синтетическое производное имидазол-диоксолана, обладающее фунгицидным или микостатическим действием против дерматофитов, дрожжей (Candida, Malassezia, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales. Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах и изменяет состав других липидных компонентов в мембранах. Данные клинических исследований и изучение лекарственных взаимодействий показали, что при приеме препарата в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 3-7 дней может наблюдаться небольшое увеличение интервала QT: среднее максимальное увеличение интервала QT до 6-12 мсек наблюдалось спустя 1-4 часа после приема препарата Низорал®, когда концентрация кетоконазола в плазме крови достигала максимальных значений. Однако такое увеличение интервала QT считается клинически не значимым.
При терапевтической дозе 200 мг 1 раз в сутки может наблюдаться преходящее снижение концентрации тестостерона в плазме. Концентрация тестостерона возвращается к исходному значению в течение 24 часов после приема кетоконазола. Во время длительной терапии с использованием данной дозировки, концентрация тестостерона обычно незначительно отличается от контроля.
Кетоконазол в суточной дозе 400 мг и выше вызывал снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ у добровольцев.
Фармакокинетика
Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное вещество, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме около 3.5 мкг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды.
In vitro связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется по тканям, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.
После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма.
Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов.
Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется в основном с желчью в ЖКТ.
Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у здоровых лиц и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.
Показания к применению препарата НИЗОРАЛ®
Инфекции кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения или при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения, а также для лечения пациентов устойчивых или с непереносимостью к терапии другими противогрибковыми препаратами для системного применения:
- дерматофития;
- разноцветный лишай;
- фолликулит, вызванный грибами рода Malassezia;
- хронический кандидоз слизистых оболочек и кандидоз кожи;
- кандидоз рта и глотки;
- хронический рецидивирующий кандидоз влагалища.
Системные грибковые инфекции:
- паракокцидиоидоз;
- гистоплазмоз;
- кокцидиоидоз;
- бластомикоз.
Применение кетоконазола при грибковом менингите нецелесообразно, так как препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Режим дозирования
Препарат Низорал® принимают внутрь, во время еды для улучшения всасывания.
При инфекциях кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванных дерматофитами и/или дрожжевыми грибами и системных инфекциях:
Взрослые: 1 таблетка (200 мг) 1 раз в день во время еды. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг 1 раз в сутки). При вагинальном кандидозе назначают 2 таблетки (400 мг) 1 раз в день во время еды.
Дети старше 3 лет с массой тела от 15 до 30 кг: 1/2 таблетки (100 мг) 1 раз в сутки (поскольку опыт применения препарата детьми с массой тела менее 15 кг ограничен, не рекомендуется назначать препарат детям с массой тела менее 15 кг); с массой тела более 30 кг: дозы, указанные для взрослых.
Средняя продолжительность лечения:
- вагинальный кандидоз — 7 дней;
- кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель;
- разноцветный лишай — 10 дней;
- кандидоз кожи и полости рта — 2-3 недели;
- грибковые поражения волосистой части головы — 1-2 месяца;
- паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз — обычно продолжительность лечения составляет 6 месяцев.
По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя. Неадекватная продолжительность лечения может привести к рецидиву инфекции. Тем не менее, при появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, желтуха, боль в животе и темный цвет мочи, следует незамедлительно прекратить лечение и лабораторно оценить функцию печени.
Побочное действие
Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой > 1.0% у пациентов с поверхностными и глубокими микозами, принимавших кетоконазол (данные многоцентрового открытого клинического исследования).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени.
Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой 1/10), частые (>1/100, 1/1000, 1/10000,
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
NIZORAL ®
Торговое название препарата: Низорал ®
Химическая формула: (±)-1-Ацетил-4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-с-2-(имидазол-1-илметил)-1,3 -диоксолан-1 -r-ил] метокси]фенил] пиперазин
Описание
Круглые плоские таблетки белого цвета со скошенной кромкой. На одной стороне таблеток имеется гравировка «JANSSEN», а на другой — риска и гравировка «К 200».
Код АТХ: J02AB02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетоконазол — синтетическое производное имидазол диоксолана, обладающее фунгицидным или микостатическим действием против дерматофитов, дрожжей (Candida, Malassezia, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales. Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах и изменяет состав других липидных компонентов в мембранах. Данные клинических исследований и изучение лекарственных взаимодействий показали, что при приеме препарата в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 3-7 дней может наблюдаться небольшое увеличение интервала QT: среднее максимальное увеличение интервала QT до 6 — 12 мсек наблюдалось спустя 1 — 4 часа после приема препарата Низорал ® , когда концентрация кетоконазола в плазме крови достигала максимальных значений. Однако такое увеличение интервала QT считается клинически не значимым.
При терапевтической дозе 200 мг один раз в сутки может наблюдаться преходящее снижение концентрации тестостерона в плазме. Концентрация тестостерона возвращается к исходному значению в течение 24 часов после приема кетоконазола. Во время длительной терапии с использованием данной дозировки, концентрация тестостерона обычно незначительно отличается от контроля.
Кетоконазол в суточной дозе 400 мг и выше вызывал снижения «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ у добровольцев.
Фармакокинетика
Абсорбция
Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Максимальная средняя концентрация кетоконазола в плазме около 3,5 мкг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей.
Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов со сниженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как антагонисты Н2-рецепторов и ингибиторы протонного насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»). Абсорбция кетоконазола у таких пациентов при приеме натощак увеличивается при приеме препарата с напитками, содержащими кислоту (такими как недиетическая кола). Предварительный прием ингибитора протонного насоса омепразола снижал биодоступность однократной 200-мг дозы кетоконазола до 17% от его биодоступности при приеме натощак. При приеме кетоконазола с кислотосодержащими напитками (недиетическая кола) и предварительном приеме омепразола биодоступность кетконазола составляла 65% от его биодоступности при приеме натощак без сопутствующих лекарств.
Распределение
In vitro связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется по тканям, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.
Метаболизм
После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма.
Выведение
Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов.
Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется в основном с желчью в желудочно-кишечный тракт и около 57% экскретируется с калом.
Особые группы пациентов
Печеночная и почечная недостаточность
Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у здоровых лиц и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.
Дети
Клинические данные о фармакокинетике кетоконазола, принимаемого в форме таблеток, у детей ограничены.
Показания к применению
Инфекции кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения или при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения, а также для лечения пациентов устойчивых или с непереносимостью к терапии другими противогрибковыми препаратами для системного применения: